水蛭素是什么？水蛭素的功效与作用？

   导读：水蛭就是农村俗称的“牛蚂蝗”，是一种大型的蚂蝗类动物，水蛭有着极高的药用价值，是我国中医药中治疗跌打损伤、破淤活血的名贵的中药材。近年来发现在治疗各种心脑血管疾病方面有独特的功效，因此，水蛭大量的被收购捕捉，野生的很难看到了，开始了大量的人工养殖。那么水蛭素是什么？水蛭素的功效与作用都有哪些呢？近年来水蛭素让很多人关注。下面蛇农网小编就来给大家说说：

   水蛭素（Hirudin）是水蛭（Leech）及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显著并且研究得最多的一种成分，它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽）。水蛭含有丰富的水蛭素，水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。 水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。

   水蛭属于高度特化的环节动物，始载于《神农本草经》，俗称蚂蝗，是我国传统的中药，味咸、苦,性平。《中华人民共和国药典》载具有破血、逐瘀、通经之疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤。1884年，Haycraft首次在欧洲医用水蛭的唾液腺里发现了一种生物活性物质水蛭素;1927年,Shionoya最先把它作为抗血栓的有效药物来进行研究;1955Markwardt指出其为蛋白物质，并命名为水蛭素。天然水蛭素是从医用水蛭中提取的一种抗凝血蛋白质，是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,相对分子质量为7000Dalton。水蛭素的N末端有3对二硫键,使N末端肽链绕叠成密集的环肽结构，对蛋白结构起稳定作用。其N末端含活性中心，能识别底物即凝血酶碱性氨基酸富集位点,并与之结合。C末端富含酸性氨基酸残基,最后9个氨基酸中有6个为酸性氨基酸。

   水蛭素肽链中部有一个由Pro-Lys-Pro组成的特殊序列,不被一般蛋白酶降解,这一结构有2个方面的作用:
   ①维持水蛭素分子的稳定性;
   ②引导水蛭素分子以正确的方向与凝血酶分子结合。

   临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。

   水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物，它可用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。研究还表明，水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用。它能阻止肿瘤细胞的转移，已证明有疗效的肿瘤如纤维肉瘤，骨肉瘤，血管肉瘤，黑素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。

   动物试验和临床研究表明，静脉或皮下注射水蛭素均无明显毒副作用，无论急性、亚急性的毒性试验，对血压、心率、血相、出血时间和血液化学成分均不受影响，呼吸系统也没有影响，无过敏反应，一般无特异抗体发现。半致死剂量LD50>50mgAg，远大于治疗所用的剂量(1mgAg)。尤其值得指出的是，水蛭素可以口服，这给用药带来很大方便。水蛭素比较稳定，胰蛋白酶和糜蛋白酶并不破坏其活性，而且水蛭素的某些水解片段仍有抑制凝血酶的作用，这就可以解释为何口服中药水蛭提取液仍然有疗效的原理。

   其年产值达数千万元。含水蛭的新药也在不断研究和推出。利用基因工程生产重组水蛭类多肽药物，以取代水蛭素或作为抗凝化瘀药的添加成分，则还需要进一步的临床研究。毋庸置疑，重组水蛭素类多肽药物的开发将会带来巨大的社会效益和经济效益。

   水蛭素具有抗凝、抗血栓、抑制血小板聚集、降血脂、改善血液流变学、抗肿瘤等多种药理作用。

   药品名称（包括商品名、通用名）：水蛭素

   用法用量：可iv、im、sc。首剂0.1mg/kg，以后0.1mg/（kg.h）。

   药理作用：本品为凝血酶特异抑制剂，具有很强的抗凝血作用。其作用的发挥是通过与凝血酶按1:1比例紧密结合形成复合物，使凝血酶灭活。它与肝素不同，其抗凝作用不需要血浆中ATⅢ的存在，可用于缺乏ATⅢ而又需要抗凝治疗的患者。对血小板作用弱，不象肝素那样会引起血小板减少性紫癜，可用于其小板减少而又需要抗凝治疗的患者。

   适应症：本品可用于急性心血梗死溶栓治疗的辅助药以预防冠脉再闭塞，动、静脉血栓性疾病的防治、播散性血管内凝血、其透中的抗凝治疗。也可用于ATⅢ缺乏症和血小板减少症时的抗凝剂。

   不良反应：它不象肝素那样能激活纤溶系统而引起出血，本品不激活纤溶系统，出血的不良反应少见，大剂量可能会引起出血，治疗期间为安全起见定期测定凝血酶时间进行监控。

   1、水蛭素，主要是从吸血水蛭的唾液中分离提纯出来，具有抗凝，抗血栓功效的多肽物质，临床常用于多重血栓性疾病的治疗，可以消除血管阻塞，使血细胞解聚，血栓消散，促进微血管复通，消除脂肪肝，直接溶化血栓，消除动脉粥样硬化，防止中风和再次中风，激活人体自身的溶栓功能，避免再次产生溶栓等。

   2、制水蛭是将水蛭洗干净，晾干，用滑石粉热炒，炒至水蛭鼓起，筛去滑石粉，粉碎，就得到水蛭药粉了，具有通经，破瘀消肿的功效，主要用于月经闭止，症瘕腹痛，蓄血，跌打损伤，淤血作痛，痈肿丹毒等症的治疗。

   从上述水蛭素和水蛭的功效来看，显然水蛭素对中风的效果比制水蛭好。

   结束语：从上文不能已经了解到了水蛭素是什么物品，是一种水蛭提取物，提取水蛭的特有的一种药用成分来用于临床。也给今后的水蛭养殖带来了广阔的天地。